2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂，可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰，E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐，使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶，泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶，泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶，它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白（底物），并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 98.38%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
    TAK-243
  • HY-10029
    Nutlin-3a Inhibitor 99.00%
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
    Nutlin-3a
  • HY-111789
    Subasumstat Inhibitor 98.56%
    Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
    Subasumstat
  • HY-50696
    Nutlin-3 Inhibitor 98.90%
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。
    Nutlin-3
  • HY-15676
    Idasanutlin Inhibitor 99.93%
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
    Idasanutlin
  • HY-167673
    RNF5-IN-1 Degrader
    RNF5-IN-1 (FX12) 是一种选择性 RNF5 降解剂。RNF5-IN-1 与 RNF5 结合并抑制其 E3 活性，并以细胞内内质网 (ER) 相关降解 (ERAD) 方式促进蛋白酶体降解 RNF5。RNF5-IN-1 抑制 α-1-抗胰蛋白酶 (NHK) 错位，IC50 值为 2.7 μM。RNF5-IN-1 可用于研究囊性纤维化、急性髓系白血病和某些病毒感染。
    RNF5-IN-1
  • HY-168243
    E3 ligase Ligand 36
    E3 ligase Ligand 36 是 一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC BRM/BRG1 degrader-1 (HY-168242)。
    E3 ligase Ligand 36
  • HY-161901
    BC-1293 Inhibitor
    BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用，并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平，并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
    BC-1293
  • HY-12296
    Navtemadlin Inhibitor 99.61%
    Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
    Navtemadlin
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.90%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
    ML-792
  • HY-129395
    Mezigdomide Inhibitor 99.16%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 99.17%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
    2-D08
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor ≥98.0%
    PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。
    PYR-41
  • HY-114312
    MD-224 Inhibitor 99.60%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-120934
    C25-140 99.86%
    C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
    C25-140
  • HY-122882
    HOIPIN-8 99.89%
    HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
    HOIPIN-8
  • HY-139514
    RB-3 Inhibitor 99.42%
    RB-3 是泛素化复合体 1 (PRC1) 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
    RB-3
  • HY-N0170
    Indole-3-carbinol

    3-吲哚甲醇

    		Inhibitor 98.87%
    Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
    Indole-3-carbinol
  • HY-135844
    LS-102 Inhibitor
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。
    LS-102
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.87%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
    Siremadlin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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